直到1906年,奥地利医生克莱门斯·冯·皮尔凯,首次使用了“过敏”(allergy)一词。1913年,法国生理学家夏尔·罗贝尔·里歇特,融易新媒体消息,因其发明的“过敏反应”(anaphylaxis)一词和相关研究工作,获得了诺贝尔生理学或医学奖,“过敏反应”遭认为捕获了身体机能关闭的画面。
1910年,英国神经学家亨利·戴尔发现了一种他称之为“组织胺”的物质。十几年后,他意识到,是组织胺引起了身体的过敏反应。20世纪50年代,巴黎巴斯德研究所的达尼埃尔·博韦研制出了抗组织胺的药物。
至此,人类开始进入抗过敏药物的研发阶段,走过了三个时代以及三代药物。
1950年,扑尔敏上市(美国药物公司先灵葆雅Schering-Plough研发,该公司于2009年遭默沙东兼并),它连同赛庚啶等成为第一代抗过敏药物的代表。
但第一代药物吃后有个副作用就是吃后犯困、容易昏睡等。如果要开车,不利于安全。所以医生一般建议晚上吃,即便如此患者仍有第二天犯困的情况。
第二代就是上世纪80、90年代面市的氯雷他定(仍由先灵葆雅研发)、以及西替利嗪等。它相较于第一代抗过敏药物的改进,就是吃后不犯困。白天如果皮肤瘙痒,可以吃。
第三代的代表就是地氯雷他定等,它的结构较氯雷他定有所改变,也是吃后不犯困。在现在医生的诊疗中,根据患者情况,也会出现第一代和第二代联合使用的情况。
作为第二代代表,氯雷他定于1986年前第一次向美国食品药品监督管理局(FDA)申请首创新药(Frist in class),却输给了由德国赫斯特制药公司研发的特非那定(Terfenadine),后者作为第一个非昏睡抗过敏药在美国上市,而自己却落选落选进入“慢审批”(slow track)名单。
这一等就等了近7年。1988年氯雷他定在欧洲先上市。而直到1993年,特非那定因遭查出存在“心律紊乱”的副作用,而进入黑名单,氯雷他定才终于获得美国FDA的批准。
氯雷他定进入中国市场,分别有两个时间点。
早在1985年,美国强生制药在华子公司——西安杨森制药,就已经开始生产发售含有氯雷他定成分的抗过敏药物,药物名叫息斯敏,属于一种仿制药。
到了1995年,先灵葆雅公司开始进驻到我国上海设厂,原产原研这款抗过敏药品,中文名为开瑞坦(Loratadine Tablets )。
息斯敏由于入华时间较早,所以较早建立了用户心智。它与开瑞坦的区别在于,息斯敏遭认为是第一代抗组胺药,开瑞坦是第二代抗组胺药,也就是服用后少犯困。
先灵葆雅公司研发的开瑞坦,一度在中国市场的份额占有半壁江山。
2022年,氯雷他定专利期满。国家药监局官网数据显示,目前国内地氯雷他定共有42个批准文号,30多家企业拥有生产资质。
从长三角到北京、成都、海南,都有企业争夺这一市场。氯雷他定的价格也变得比较亲民。大部分10-20元就能买到一盒。
在医药渠道中,息斯敏6袋装x 10mg,折后24.2元;开瑞坦6袋装x 10mg,折后22.1元;8袋装 x 5mg的芙必叮,折后18.8元。
据市场公开数据,我国100人中有40个人过敏。2022年,我国抗过敏药行业市场规模达292.8亿元。其中,2023年前三季度,氯雷他定片在重点省份实体药店销售额超过6亿元,西安杨森、厦门万全万特制药、拜耳市场份额位居前三,合计市场份额占比超过60%。
另外,在医院系统中,由海南普利制药生产的、商品名为“芙必叮”的地氯雷他定片,使用较为普遍,它通过了欧盟的CE论证(CONFORMITE EUROPEENNE,是商品进入欧洲的护照),其价格也相对低廉。
03 抗过敏,需要拔树吗?“世界上那么多树,北京为什么偏偏要种那么多杨树和柳树呢?”每年到了4月,关于谁升高了北京花粉行情的问题,都会遭提起一番。
很多人可能不知道的是,花粉过敏的罪魁祸首并不是花,而是树、草这些以风为媒介传播花粉的风媒植物。
究竟来说,春天常见的油菜花、桃花、梨花,它们的花粉颗粒较大,但花粉量不多,不易四处播散,通常不会引起过敏。
带来花粉的是柏树、杨树、柳树、桦树、梧桐等的花粉,特点是花型小,花粉含量高,质量较轻,可以随风飞到很远的地方。
让过敏人无奈的是,这些树的花粉从每年2月到5月,是分批登上舞台的。3月主要是柏树、杨柳,4月和5月主要是桦树,梧桐树、白蜡树。
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